o Hastebehanding
o Oppdatering
o Om legemiddelhåndboka
o Hjem
Stikkordliste
Fritekst søk
  
Kapitteloversikt  Innhold L8
 
  
Tabell 1 Diuretika. Eliminasjon og virkningstid

Substans

Biotilgjengelighet

(%)

Eliminasjon

M = metabolsk

R = renal

Virkningsstart

(timer)

Virkningstid

(timer)

Tiazid/tiazidliknende

Bendroflumetiazid

a

M+(R)

cirka 2

10-16

Hydroklortiazid

55-75

R

cirka 2

10-12

Loop

Bumetanid

60-90

M+R

p.o. 0,5-1

4-6
   

i.v. 15 min.

cirka 2

Furosemid

40-80

M+R

p.o. 0,5-1

4-6
   

i.v. 5-10 min.

1,5-3

Kalium-, magnesiumsparende

Amilorid

cirka 50

R

2

12-24

Kanrenoat

100 (i.v.)

M+(R)

i.v. 2-3

38-72

Spironolakton

15-35

M

cirka 24

cirka 72
    1. Informasjon vedrørende biotilgjengelighet mangler. Absorpsjonen er nesten komplett.
 
Tabell 2 Betareseptorantagonister og kombinerte alfa1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper

Antagonist

Lipidløselighet

Førstepassasjemetabolisme

Biotilgjengelighet

(%)

Eliminasjon M = metabolsk R = renal

Dosering v/nyresvikt

Plasmahalveringstida (timer)

Variasjon i plasmakonsentrasjon v/konstant dose

(ggr)

Atenolol

-

-

30-80

R

Reduseres

5-9

1-4

Betaksolol

+

-

80-90

M+R

Uendret

14-22

1

Bisoprolol

+

-

cirka 90

M+R

Reduseres

10-12b

1-2

Esmolol

?

-

100 (i.v.)

Mc

Uendret

0,13

liten

Karvedilol

++

++

cirka 25

M

Uendret

6-7

?

Labetalol

++

++

15-25

M

Uendret

3-7

cirka 10

Metoprolol

+

++

25-50

M

Uendret

3-4

cirka 10

Propranolol

++

+++

15-35

M

Uendret

3-6

cirka 20

Sotalol

-

-

90-95

R

Reduseres

10-18

< 5

Timolol

+

+

50-70

M+(R)

(Reduseres)

3-5

cirka 5
    1. Klinisk virkningstid er vesentlig lengre enn plasmahalveringstid (særlig ved hypertensjon).
    2. Økes til ca. 20 timer ved kronisk hjertesvikt.
    3. Metaboliseres raskt i erytrocytter.
 
Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper.

Kalsiumantagonist

Vaskulær selektivitet

Arteriell dilatasjon

Hjertets kontraksjonskrafta

Hjertefrekvensa

AV-overledninga

Dihydropyridiner

  • Amlodipin
  • Felodipin
  • Isradipin
  • Lerkanidipin
  • Nifedipin
  • Nimodipin

++

+++

++(+)

++(+)

++

++

+++

+++

+++

+++

+++

+++

+

+

(+)

(+)

+

(+)

+

Benzotiazepiner

  • Diltiazem

+

+(+)

-

- -

-

Fenylalkylaminer

  • Verapamil

++

- -

-

- -
    1. Effektene på hjertet er resultanten av direkte depressive effekter og indirekte stimulering pga. reflektorisk sympatikusaktivering. Effektene vil derfor endres ved samtidig bruk av betareseptorantagonist.
 
Tabell 4 ACE-hemmere. Farmakokinetiske egenskaper

Hemmer

«Prodrug»

Biologisk tilgjengelighet

(%)

Eliminasjon

M = metabolsk

R = renal

F = fekal

Plasmahalveringstid (timer)

Enalapril

+

cirka 40

R

11

Fosinopril

+

20-30

M+R

10-12

Kaptopril

-

cirka 60

M+R

cirka 4

Lisinopril

-

5-45

R

12

Moeksipril

+

15-20

F+R

6-10

Ramipril

+

cirka 40

M+R

13-17

Spirapril

+

cirka 40

M+R

40

Trandolapril

+

7-18

R+(M)

16-24
 
Tabell 5 Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper

Antagonist

Biologisk tilgjengelighet (%)

Renal eliminasjon (%)

Plasmahalveringstid (timer)

Eprosartan

cirka 13

< 10

5-9

Irbesartan

60-80

< 2

11-15

Kandesartan

cirka 40

cirka 50

9a

Losartan

30-35

cirka 10

6-9b

Telmisartan

cirka 50

< 1

cirka 20

Valsartan

cirka 23

cirka 30

9
    1. Ved normal nyrefunksjon, økt ved nedsatt nyrefunksjon.
    2. Gjelder for den aktive metabolitten; 2 timer for losartan selv.
 
Tabell 6 Digitoksin og digoksin. Farmakokinetikk

Digitoksin

Digoksin

Biotilgjengelighet (%)

> 90

60-80

Begynnende effekt

  • Peroralt (timer)
  • I.v. (minutter)a

1-2

20

1/2

5-10

Plasmaproteinbinding (%)

97

25

Metabolisme (%)

90

10

Renal utskillelse (uomdannet) (%)

5

80

Vedlikeholdsdosering v/nyresvikt

Uendret

Reduseres

Metningsdose (mg)b

0,8-1,2

1-2

Terapeutisk plasmakons. (nmol/l)c

15-33

1,2-2,5 (høyere hos barn)

Peroral/i.v. vedlikeholdsdose

1 til 1

1,3-1,5 til 1

Plasmahalveringstid (døgn)

4-9

1,5-2 (v/normal nyrefunksjon)d
    1. Effekt på rytmeforstyrrelser kommer raskere (få minutter) enn effekten på kontraktil kraft (timer).
    2. Vedlikeholdsdosen kommer i tillegg.
    3. Kan variere noe etter laboratoriets metodikk.
    4. Forlenget inntil 4 døgn ved uremi.
 
Tabell 7 Digoksin; dosering barn

I.v. dose i µg/kg

Peroralt, dose i µg/kg

Metning

Vedlikehold per døgn fordelt på 2 doser

Metning

Vedlikehold per døgn fordelt på 2 doser

Premature

10-15

1-3

25

2,5-5

Fullbårne

20

2-4

30

3-6

2 uker - 2 år

40-60

4-18

60-80

6-24

2-7 år

30-40

6-12

40-60

8-18

7-14 år

20-30

2-9

30-40

6-12
 
Tabell 8 Antiarytmika. Farmakokinetikk

Disopyramid

Lidokain

Meksiletin

Flekainid

Amiodaron

Ibutilid

Sotalol

Biotilgjengelighet (%)

cirka 80

-

80-95

cirka 70

30-70

-

90-95

Proteinbinding i plasma (%)

25-40

70

70

40

99

40

0

Metabolisme (%)

25

90

90

60

100

90-95

-

Renal utskillelse uomdannet (%)

50-60

< 5

5-15

40

0

5-9

> 75

Plasmahalveringstid (timer)

5-8

1,5-2

8-10

12-20

1-3 måneder

2-12

10-18

Aktive metabolitter

-

+

-

+

+

+

-

Terapeutisk plasmakonsentrasjon (µmol/l)

8-15(?)

7-17

3-11

0,5-1,5 (2,0)

0,8-2,4a

1,6-3,9b

-

-

Plasmakonsentrasjon av amiodaron vil sjelden bli brukt i praktisk klinikk for å styre behandlingen. Som regel styres doseringen ut fra klinisk/antiarytmisk effekt og ut fra prinsippet «jo lavere doser, jo bedre».

Absorpsjon av de fleste antiarytmika forsinkes av samtidig fødeinntak, bruk av opioidanalgetika og hjertesvikt.

Plasmahalveringstid kan forlenges sterkt hvis metabolismen reduseres pga. hjertesvikt eller leverinsuffisiens (lidokain, meksiletin, flekainid), eller ved forsinket renal utskillelse pga. hjerte- eller nyresvikt (disopyramid, flekainid). Plasmakonsentrasjonsbestemmelse, se G15 Legemiddelanalyser og rusmiddelanalyser, se. +.
    1. Supraventrikulære arytmier.
    2. Ventrikulære arytmier.