L8.12 Antiarytmika

Klasse Ia: Disopyramid ( +)

Klasse Ib ( +): Lidokain ( +), meksiletin ( +)

Klasse Ic: Flekainid ( +)

Klasse II: Se  L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister

Klasse III ( +): Amiodaron ( +), ibutilid ( +). Se også  L8.2.1.2 Sotalol

Klasse IV: Se  L8.5 Kalsiumantagonister:  L8.5.2.1 Diltiazem og  L8.5.3.1 Verapamil

Andre: Adenosin ( +)

Egenskaper

Antiarytmika påvirker ionestrømmer over cellemembranen direkte eller indirekte. Legemidlene klassifiseres på grunnlag av hvilke reseptorer de påvirker, hvilke ionestrømmer/ionekanaler de modifiserer og hvilken effekt de har på aksjonspotensialet. Elektrofysiologiske effekter som i visse situasjoner virker antiarytmisk, kan i andre situasjoner skape eller forverre arytmier. Dette representerer et betydelig problem og begrenser den kliniske bruk av antiarytmika. Noen legemidler (f.eks. psykofarmaka) som brukes primært på andre indikasjoner, kan også ha antiarytmisk eller proarytmisk effekt på hjertet.

L8.12.1 Antiarytmika klasse Ia

L8.12.1.1 Disopyramid

Se  L8.12 Antiarytmika.

Egenskaper

Klasse Ia-antiarytmika er middels sterke natriumkanalblokkere. De blokkerer også kaliumkanaler, reduserer automati og impulsledningshastighet i myokard og nedsetter tendensen til ektopiske arytmier. Øker varigheten av aksjonspotensialet og kan gi alvorlige ventrikulære arytmier og blodtrykksfall ved overdosering, proarytmisk effekt (forlenget QT-intervall med polymorf ventrikkeltakykardi, «torsade de pointes»). Har antikolinerg effekt og kan gi frekvensøkning og økt AV-overledning ved atrieflimmer og -flutter. Myokards kontraktile kraft reduseres.

Farmakokinetikk

Se tabell 8  +.

Indikasjoner

Brukes i dag lite og bare på spesielle indikasjoner. Alternativ som profylakse mot anfall av atrieflimmer. Arytmiprofylakse og anfallsbehandling ved WPW-syndrom hvis annen behandling ikke er aktuell (kan brukes til konvertering av preeksitert atrieflimmer). Profylakse mot residiv av alvorlige ventrikulære arytmier. Brukes av og til ved vasovagale synkoper når betareseptorantagonistbehandling ikke er effektiv eller ikke tåles (utnytter den antikolinerge effekten).

Dosering og administrasjon

• Parenteralt: (i.v.) Bør bare gis hvis rask effekt er nødvendig. Innledning: 100-150 mg (2 mg/kg kroppsvekt) i løpet av 5 minutter, ev. gjentatt etter 15-30 minutter. Vedlikehold: Infusjon: 0,25-0,5 mg/minutt.
  
• Peroralt: 100-200 mg × 3-4 eller depottabletter 150-300 mg × 2.
  

Ved overgang fra parenteral til peroral behandling kan ev. infusjon og tabletter gis parallelt i starten. Infusjonen reduseres til det halve etter 12 timer og seponeres etter 18 timer. Kontroll av plasmakonsentrasjonen kan være nyttig.

Bivirkninger

Ved overdosering kan alvorlig hjertesvikt eller sjokk, ledningsforstyrrelser og alvorlige ventrikulære arytmier opptre. Økt frekvens, særlig ved atrieflimmer og flutter pga. økt AV-overledningshastighet. Kvalme og brekninger opptrer relativt hyppig, diaré.

Den antikolinerge effekten kan gi munntørrhet, synsforstyrrelser, vannlatningsbesvær og tarmatoni. (NB! Forsiktighet hos pasienter med glaukom og prostatabesvær tilrådes.) Agranulocytose, intrahepatisk kolestase og hemmet jodopptak i skjoldbruskkjertelen er også beskrevet ved langtidsbehandling.

Interaksjoner

Se G6 Disopyramid.

Graviditet, amming

Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Overgang til morsmelk er høy. Observer barnet for antikolinerge effekter.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet (dosereduksjon eller økte doseintervaller) ved alvorlig hjerte-, nyre- eller leversvikt. Forsiktighet anbefales hos pasienter med astma eller myasthenia gravis.

Kontraindikasjoner

Bør ikke gis til pasienter med AV-blokk grad II-III (med mindre pacemaker er innlagt). Pasienter med hjertesvikt bør digitaliseres.

L8.12.2 Antiarytmika klasse Ib

Lidokain ( +), meksiletin ( +)

Se  L8.12 Antiarytmika.

Egenskaper

Klasse Ib-antiarytmika er svake natriumkanalblokkere. Reduserer automati og tendensen til ventrikulære arytmier. Reduserer aksjonspotensialets varighet. Har særlig effekt i iskemisk vev og ved økt hjertefrekvens. Medfører liten fare for ventrikulære arytmier ved overdosering. Påvirker impulsoverledningen og myokardkontraktiliteten lite. Lidokain gis bare parenteralt. Meksiletin er også virksomt per os.

Farmakokinetikk

Se tabell 8  +.

Indikasjoner

Behandling av alvorlig ventrikulær arytmi ved akutt hjerteinfarkt. Forebygge residiv ved alvorlige ventrikulære arytmier hvis annen terapi ikke er effektiv. (Sjelden aktuelt.)

Bivirkninger

Hjertesvikt, blodtrykksfall og bradykardi forekommer ved intravenøs administrasjon. Kvalme, brekninger, tremor, svimmelhet, nystagmus, parestesier, døsighet, ataksi og kramper kan opptre ved overdosering, forsvinner ved dosereduksjon eller kortvarig seponering.

Interaksjoner

Se Lidokain, G6 Meksiletin.

Graviditet, amming

Begrenset klinisk erfaring. Overgang til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet (reduserte doser eller lengre doseintervall) hos pasienter med alvorlig hjerte-, lever- eller nyreinsuffisiens eller med myasthenia gravis.

Kontraindikasjoner

Skal ikke gis til pasienter med AV-blokk grad II-III (med mindre pacemaker er innlagt). Kjent overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen (lidokain).

L8.12.2.1 Lidokain

Se  L8.12.2 Antiarytmika klasse Ib.

Dosering og administrasjon

Kan bare gis parenteralt.

• Voksne:
  
  • Innledning: 1-2 mg/kg kroppsvekt (50-100 mg) i.v. i løpet av 2-3 minutter. Kan gjentas hvert 5. minutt til en totaldose på 300 mg (se T8.3.2 Hjerteinfarkt, ventrikkeltakykardi  +).
    
  • Vedlikehold: 2-4 mg/minutt (infusjonspumpe). Ny innledningsdose ved ev. justering til høyere dose. Dosereduksjon (økt plasmahalveringstid) ved hjerte- og leverinsuffisiens.
    
• Barn: 1-2 mg/kg kroppsvekt initialt. Kan gjentas 1-2 ganger med 5-10 minutters intervall. Kontinuerlig infusjon 20-40 µg/kg kroppsvekt/minutt (pumpe).
  

L8.12.2.2 Meksiletin

Se  L8.12.2 Antiarytmika klasse Ib.

Dosering og administrasjon

360 mg × 2.

L8.12.3 Antiarytmika klasse Ic

Se L8.12 Antiarytmika  +.

Egenskaper

Klasse Ic-antiarytmika kjennetegnes ved å være kraftige blokkere av de raske natriumkanaler. Diskriminerer ikke mellom skadet og normalt myokard. Reduserer impulsledningshastigheten i atrier, AV-knuten, His-Purkinje-systemet og aksessoriske ledningsbaner. Øker bredden av QRS-komplekset. Gir liten forsinkelse av repolariseringen (dvs. liten økning av aksjonspotensialets varighet) og mindre risiko for forlenget QT-intervall (med «torsade de pointes» ventrikkeltakykardi) enn disopyramid. Kan ha proarytmisk effekt og fremkalle ventrikulære aytmier. Har ingen antikolinerg effekt.

L8.12.3.1 Flekainid

Se L8.12 Antiarytmika  +, L8.12.3 Antiarytmika klasse Ic  +.

Egenskaper

Klasse Ic-antiarytmikum klassekarakteristiske egenskaper. Selv om det ikke forandrer varigheten av aksjonspotensialet i myokard, gir det en markert forkorting av aksjonspotensialet i Purkinjefibrene. Dette gir en elektrisk heterogenitet som kan bidra til å skape arytmier. Det kan skje selv om plasmakonsentrasjonen er i terapeutisk nivå. Kan gi 1:1-overledning med svært rask ventrikkelaksjon hos pasienter med atrieflutter. Myokards kontraksjonskraft kan nedsettes, men denne effekten er liten hos pasienter uten hjertesvikt.

Farmakokinetikk

Se tabell 8  +.

Indikasjoner

Konvertering av nyoppstått atrieflimmer hos ellers hjertefriske pasienter uten tegn til hjertesvikt. Profylakse mot residiv av atrieflimmer hos pasienter uten tegn til koronarsykdom eller hjertesvikt. Alternativ ved behandling av supraventrikulær takykardi og profylakse mot residiv av slike arytmier. Velegnet ved akuttbehandling av preeksitert atrieflimmer ved WPW-syndrom og ved residivprofylakse hos pasienter med WPW-syndrom. Profylakse mot residiv av alvorlige ventrikulære arytmier (svært lite brukt på denne indikasjonen, bare i spesielle tilfeller).

Dosering og administrasjon

• Parenteralt (i.v.): Gis hvis rask effekt er nødvendig.
  
  • Innledning: 1-2 mg/kg kroppsvekt (maksimalt 150 mg) i løpet av 5-10 minutter.
    
  • Vedlikehold: Infusjon 1,5 mg/kg kroppsvekt/time den første timen, deretter 0,1-0,25 mg/kg kroppsvekt/time. Maksimal kumulativ dose de første 24 timer bør ikke overstige 600 mg. Dosen reduseres til det halve hos pasienter med hjerte-, nyresvikt.
    
• Peroralt: Initialt 50-100 mg × 2, kan økes til 150-200 mg × 2 hos pasienter uten hjerte-, nyresvikt. Ved overgang fra parenteral til peroral behandling kan infusjonsdosen reduseres til 60 % etter 1 time, til 30 % etter 2 timer og seponeres 3 timer etter at første perorale dose er gitt. Ved langtidsbehandling bør plasmakonsentrasjonen kontrolleres (terapeutisk nivå: 0,5-1,5(2,0) µmol/l).
  

Bivirkninger

Kan utløse hjertesvikt hos pasienter med nedsatt myokardfunksjon og AV-blokk hos pasienter med svekket ledningssystem. Kan gi intraventrikulær ledningsforstyrrelse. Kan utløse ventrikulær arytmi (proarytmisk effekt), særlig ved overdosering. Kan gi 1:1 AV-overledning med rask ventrikkelaksjon hos pasienter med atrieflutter. Bør derfor ikke gis til slike pasienter utenfor sykehus. (Hvis det likevel er nødvendig, bør behandlingen kombineres med et middel som bremser AV-overledningen som betareseptorantagonist, eller verapamil.) Risikoen for proarytmisk effekt er økt hos pasienter med koronarsykdom og svekket myokardfunksjon. Flekainid bør derfor ikke brukes hos slike pasienter.

Andre bivirkninger er uskyldige og som oftest doseavhengige. De vanligste er svimmelhet, synsforstyrrelser, hodepine, kvalme og brekninger. Toksisk leveraffeksjon (økning av leverenzymer) er beskrevet.

Interaksjoner

Se G6 Flekainid.

Graviditet, amming

Begrenset klinisk erfaring. Dyreforsøk har vist økt forekomst av skjelettmisdannelser. Overgang til morsmelk er moderat. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med grenblokk. Flekainid kan øke stimuleringsterskelen ved pacemakerbehandling og bør gis med forsiktighet til pasienter med midlertidig eller permanent pacemaker.

Ved hjerte-, lever- og nyresvikt forlenges plasmahalveringstid opptil 50 timer eller mer. Doseintervallene bør derfor økes og vedlikeholdsdosen reduseres. Pasienter med hjertesvikt må sviktbehandles, elektrolyttforstyrrelser korrigeres og alternativ behandling vurderes før behandling med flekainid startes. Forsiktighet anbefales hos pasienter med myasthenia gravis.

Kontraindikasjoner

Bør ikke gis til pasienter med AV-blokk grad II-III eller sinusknutedysfunksjon, med betydelig nedsatt venstre ventrikkelfunksjon og/eller med alvorlig koronarsykdom.

Kontroll, oppfølging

Kontroll av plasmakonsentrasjon anbefales ved langtidsbehandling med flekainid.

L8.12.4 Antiarytmika klasse II

Se  L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister.

L8.12.5 Antiarytmika klasse III

Amiodaron ( +), ibutilid ( +)

Se også  L8.2.1.2 Sotalol.

Se  L8.12 Antiarytmika.

Egenskaper

Klasse III-antiarytmika defineres rent deskriptivt ved at de forlenger aksjonspotensialets varighet og øker myokards refraktærperiode. Dette kan skje ved effekter på ulike ionekanaler selv om det har vært antatt at det vanligvis skjer ved blokade av utadrettede kaliumkanaler. Amiodaron som tilhører denne gruppen, har flere andre virkningskomponenter, og antiarytmika som klassifiseres i andre grupper (bl.a. sotalol), har klasse III-effekten som en av virkningskomponentene. Alle legemidlene i denne gruppen forlenger QT-tiden.

L8.12.5.1 Amiodaron

Se  L8.12 Antiarytmika,  L8.12.5 Antiarytmika klasse III.

Egenskaper

Klasse III-antiarytmikum som i tillegg til å være en kaliumkanalblokker, også er natriumkanalblokker og en svak kalsiumkanalblokker og dessuten har en viss ikke-konkurrerende antagonistisk virkning på adrenerge alfa- og betareseptorer. Amiodaron inneholder to jodatomer og har kjemisk strukturlikhet med tyroksin. Amiodaron gir en markert økning av aksjonspotensialets varighet og forlenger refraktærperioden i alle deler av hjertet. Gir breddeforøkelse av QRS-komplekset. Kan gi blodtrykksfall (i.v. injeksjon, skyldes delvis løsningsmidlet) og bradykardi, men har liten virkning på myokards kontraktile kraft.

Farmakokinetikk

Se tabell 8  +. Virksomt gitt peroralt og i.v. Biologisk tilgjengelighet er variabel: peroralt 30-70 %. Full effekt nås ofte først etter 1-3 uker, selv hvis det gis en initial oral metningsdose. Plasmahalveringstid er ekstremt lang, 1-3 måneder, effekthalveringstid 3-6 måneder.

Indikasjoner

Konvertering av nyoppstått atrieflimmer. Residivprofylakse ved atrieflimmer/-flutter. Aktuelt som anfallsprofylakse ved paroksystisk supraventrikulær takykardi hvis annen behandling ikke er effektiv. Konvertering av og profylakse ved ventrikkeltakykardi.

Dosering og administrasjon

• Innledning: Avhengig av situasjonen og arytmitype: 400-1200 mg daglig i 1-3 uker. (1200 mg daglig bør ikke gis i mer enn ca. en uke). Doser > 400 mg bør fordeles på flere doser i døgnet. Når rask effekt ønskes, kan i.v. infusjon benyttes: 900-1200 mg/24 timer. Kan gis i noen dager før dosen reduseres. Ev. startes med 300 mg i.v. i løpet av 5-30 minutter. Må kun fortynnes i isoton glukoseoppløsning (ikke saltløsninger).
  
• Vedlikehold: 50-400 mg daglig. Den laveste dosen som gir effekt, bør velges da alvorlige bivirkninger er doserelaterte. Oftest er en daglig dose på 200 mg eller lavere tilstrekkelig.
  
• Residiverende ventrikulær arytmi ved resuscitering: 300 mg i.v. som bolus. Gis ufortynnet eller fortynnet i 20 ml 5 % glukose.
  

Bivirkninger

Er delvis doseavhengige. Alvorlig fibroserende alveolitt og leveraffeksjon med dødelig utgang er beskrevet. Selv om proarytmisk effekt (alvorlig ventrikulær arytmi) kan forkomme med amiodaron, er det sjelden, sannsynligvis pga. de multiple virkningsmekanismene.

Fotosensibilisering er vanligste bivirkning. Alle pasienter bør derfor bruke solbeskyttende salve eller krem med maksimal solfaktor og både UVA- og UVB-filter. Ved sterk soleksponering kan huden bli varig gråcyanotisk misfarget. Ellers opptrer hypo- eller hypertyreose, kvalme, brekninger, tremor, ataksi og perifer polynevropati ganske ofte.

Interaksjoner

Se G6 Amiodaron.

Graviditet, amming

Begrenset klinisk erfaring. Intrauterin vekstretardasjon har vært rapportert, men kan skyldes underliggende sykdom og samtidig annen medikasjon. Risiko for utvikling av hypotyreose hos barnet.

Overgang til morsmelk er høy. Bruk hos ammende frarådes. Har gitt bradykardi og hypotyreoidisme hos brysternært barn.

Forsiktighetsregler

Bør ikke gis til pasienter med jodallergi. Pasienten bør kontrolleres jevnlig av lege med spesiell erfaring med effekt og bivirkninger av amiodaron. Thyreoideafunksjon og leverenzymer bør kontrolleres 2-4 ganger i året og lungefunksjon årlig, ev. ved symptomer. Legen bør være spesielt oppmerksom på bivirkninger fra nervesystemet, hud og lever. Pasienten bør advares mot soling. Dosen holdes lavest mulig.

Kontraindikasjoner

Sinusbradykardi og alle typer AV-blokk med bradykardi eller synkope dersom pasienten ikke har pacemaker. Thyreoideadysfunksjon (amiodaron kan likevel benyttes ved tyroksinbehandlet hypotyreose).

L8.12.5.2 Ibutilid

Se  L8.12 Antiarytmika,  L8.12.5 Antiarytmika klasse III.

Egenskaper

Ibutilid forlenger aksjonspotensialets varighet og øker refraktærperioden ved å aktivere langsomme innadrettede natriumstrømmer i platåfasen. Ibutilid atskiller seg derfor fra andre substanser med klasse-III-effekter som virker ved å blokkere utadrettede kaliumstrømmer. Ibutilid forsinker AV-overledningen og øker QT-intervallet. Sinusknutens sykluslengde og refraktærperiode økes. Kan konvertere både atrieflutter og atrieflimmer til sinusrytme, mest effektiv ved atrieflutter. Ved atrieflimmer virker ibutilid best ved kort arytmivarighet og ved normal størrelse av venstre atrium. Svak negativ inotrop effekt.

Farmakokinetikk

Se tabell 8  +. Ibutilid administreres bare som intravenøs infusjon. Elimineres ved metabolisme, plasmahalveringstiden er variabel (2-12 timer). En av metabolittene er farmakologisk aktiv, men forekommer i så lave konsentasjoner at den neppe bidrar til effektene. Eliminasjonshastigheten påvirkes ikke av nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner

Akutt konvertering av atrieflutter og atrieflimmer til sinusrytme som et alternativ til elektrokonvertering (mest effektivt ved atrieflutter).

Dosering og administrasjon

1 mg ibutilidfumarat tilsvarer 0,87 mg ibutilid. Doseringen angis som ibutilidfumarat og ml infusjonsløsning.

• Pasienter 60 kg eller mer: 1 mg (10 ml) i.v. over 10 minutter.
  
• Pasienter < 60 kg: 0,01 mg (0,1 ml)/kg i.v. over 10 minutter.
  

Hvis arytmier ikke er konvertert etter 10 minutter, kan en ny dose gis. Det anbefales ikke å gi ytterligere doser pga. av risiko for arytmier. Infusjonen avsluttes når arytmien er konvertert eller dersom det oppstår ventrikkeltakykardier eller kraftig forlengelse av QT-intervallet. Sikkerhet og effekt hos personer under 18 år er ikke undersøkt.

Bivirkninger

Arytmogen effekt: Forlenget QT-intervall med polymorf ventrikkeltakykardi («torsade de pointes»), monomorf ventrikkeltakykardi, ventrikulære ekstrasystoler, AV-blokk, bradykardi, grenblokk. Hypotensjon.

Graviditet, amming

Klinisk erfaring mangler. Dyreforsøk har vist teratogene effekter. Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Vær oppmerksom på fare for alvorlige ventrikulære arytmier. Økt risiko ved nedsatt myokardfunksjon. Hjerterytmen og QT-intervallet må overvåkes kontinuerlig under hele infusjonsperioden og minimum i fire timer etterpå, lenger hvis arytmier oppstår. Defibrillator må være tilgjengelig. Klasse I og III antiarytmika bør ikke gis tidligere enn fire timer etter avsluttet infusjon og gis deretter kun hvis QT-intervallet er normalisert og da under videre overvåkning av hjerterytmen i minst 24 timer. Vurder antikoagulasjonsbehandling før start av behandlingen. Ev. hypokalemi og hypomagnesemi må være korrigert. Digitalisintoksikasjon må utelukkes. Infusjonen avbrytes umiddelbart dersom ventrikulære arytmier oppstår eller forverres eller ved betydelig forlengelse av QT-intervall.

Kontraindikasjoner

Tidligere polymorf ventrikkeltakykardi («torsades de pointes»), forlenget QT-intervall (> 440 ms), AV-blokk grad II og III, sinusknutedysfunksjon. Samtidig behandling med klasse I eller andre klasse III antiarytmika. Manifest hjertesvikt, nylig gjennomgått hjerteinfarkt (< 1 måned). Hypokalemi, hypomagnesemi. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Overfølsomhet for ibutilid eller noen av innholdsstoffene.

L8.12.6 Antiarytmika klasse IV

Se  L8.5 Kalsiumantagonister:  L8.5.3.1 Verapamil og  L8.5.2.1 Diltiazem.

L8.12.7 Andre antiarytmika

L8.12.7.1 Adenosin

Se  L8.12 Antiarytmika.

Egenskaper

Endogent nukleosid. Effekter medieres via adenosin A₁- og A₂-reseptorer. I hjertets ledningssystem og i myokard medieres effektene fortrinnsvis via A₁-reseptorene. Disse gir bl.a. en hemning av cAMP-produksjonen og motvirker derfor effektene av adrenerg betareseptorstimulering. Øker utstrømmingen av kaliumioner i atriet, sinusknute og AV-knuten og gir dermed hyperpolarisering som reduserer normal automati. Reduserer sinusfrekvensen og hemmer overledning i AV-knuten. Hemningen av AV-overledningen kan bryte en re-entry-takykardi og kan gi kortvarig AV-blokk som kan demaskere preeksitasjon ved WPW-syndrom. Et kortvarig AV-blokk kan også avsløre at en supraventrikulær takykardi er 2:1 overledet atrieflutter hvis flutterbølgene ellers er vanskelige å se.

Adenosin har relativt liten negativ inotrop effekt. Gir vasodilatasjon, først og fremst av motstandskar (arterioler), ved stimulering av A₂-reseptorer (økning av cAMP). Ved koronarsykdom redistribueres dermed blodstrømmen fra det iskemiske til det ikke-iskemiske myokard («koronar stjeling»). Dette provoserer frem ev. forsterker iskemi. Effektene på den systemiske sirkulasjonen gir hypotensjon som utløser reflektorisk sympatikusstimulering av hjertet. Platehemning ved stimulering av A₂-reseptorer.

Farmakokinetikk

Eksogent tilført adenosin forsvinner uhyre raskt både i og fra systemkretsløpet, dels ved cellulært opptak, dels ved metabolisme. Plasmahalveringstiden er på < 10 sekunder. Adenosin må gis som en bolusdose raskt i.v. for å nå frem til hjertet i tilstrekkelig konsentrasjon til å virke. Effekten av en i.v. bolusinjeksjon kommer meget raskt (få sekunder) og er meget kortvarig (30-60 sekunder). Ved langsom injeksjon elimineres legemiddelet før det når frem til hjertet.

Indikasjoner

Paroksystisk supraventrikulær takykardi. (Ikke virksomt ved atrieflimmer/flutter). Diagnostisk induksjon av kortvarig AV-blokk for å påvise aksessoriske ledningsbunter (preeksitasjon). Provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi eller ekkokardiografi når arbeidsbelastning er uhensiktsmessig.

Dosering og administrasjon

• Behandling av paroksysmal supraventrikulær takykardi: Gis i.v. i større perifer vene.
  
  • Voksne: Innledningsvis 6 mg som rask bolusinjeksjon over 1-2 sekunder, ev. ny bolusdose på 9-15 mg etter 1-2 minutter hvis det ikke kommer omslag av arytmien. Etterskyll med fysiologisk saltvann.
    
  • Barn: 37,5-250 µg/kg kroppsvekt. Individualiseres. Lav startdose.
    
• Induksjon av kortvarig diagnostisk AV-blokk: Individuell dosetitrering (5-15 mg for voksne). Gjentas ev. med 1-2 minutters intervall.
  
• Provokasjon av myokard iskemi: I.v. infusjon i perifer vene, vanligvis 140 µg/kg kroppsvekt/minutt i 6 minutter. Ved blodtrykksfall på mer enn 25 % bør man overveie å redusere dosen trinnvis med 30 µg/kg/minutt med 1 minutts intervall.
  

Bivirkninger

Er vanligvis kortvarige. Brystsmerter eller press over brystet og dyspné opptrer så hyppig at pasientene må informeres om dette på forhånd. Kortvarig AV-blokk ev. med kortvarig asystole kan opptre. Ved asystole kan synkope forhindres ved at pasienten gjør raske host, ev. kan man dunke pasienten i brystet inntil egenrytmen er tilbake. Kvalme, hodepine, flushing og parestesier kan forekomme. Hypotensjon, reflektorisk takykardi, svetting, bronkospasme. Forbigående atrieflimmer sees av og til.

Interaksjoner

Se G6 Adenosin.

Graviditet, amming

Endogen substans med kort plasmahalveringstid. Noen få kasuistikker har ikke vist skadelige effekter ved bruk i siste trimester. Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Bør bare brukes under kontinuerlig overvåkning. Reduserte doser må brukes hos pasienter som står på dipyridamol. Ved angina pectoris kan forverring oppstå. Forsiktighet ved astma (kan utløse alvorlig bronkospasme), hypovolemi og ved forhøyet intrakranielt trykk (bolusinjeksjon).

Kontraindikasjoner

Må ikke gis til pasienter med AV-blokk eller dårlig sinusknutefunksjon (med mindre pacemaker er innlagt) eller til pasienter med lang QT-tid. Må heller ikke gis som i.v. infusjon ved alvorlig obstruktiv lungesykdom, hypovolemi, forhøyet intrakranielt trykk eller samtidig behandling med dipyridamol (sterkt potensert virkning).