L6.5 Midler ved nevromuskulære og andre motoriske forstyrrelser

Se også  L6.4 Antikolinesteraser.

L6.5.1 Botulinumtoksin

Egenskaper

Hemmer frigjøringen av acetylkolin fra nervefiberteminalen ved den motoriske endeplaten (kjemisk denervering av skjelettmuskelfibre). Injiseres i de affiserte musklene og gir en lokal lammelse. Effekten kommer først etter noen dager til uker og avtar deretter igjen, antakelig fordi det dannes nye nevromuskulære forbindelser. Etter ca. 3 måneder må som regel behandlingen gjentas. Botulinumtoksin type A og type B har jevnførbare effekter på nevromuskulær transmisjon, men det foreligger ulike angivelser for preparatstyrke. Man antar at det ikke eksisterer kryssreaksjoner fra ulike typer av botulinumtoksin.

Indikasjoner

Symptomatisk lindring av spasmer i øyelokk, halvsidige ansiktspasmer, samt til reduksjon av symptomer på spasmodisk torticollis. Vertikale furer mellom øyebrynene ved rynking av pannen (Vistabel).

Dosering og administrasjon

Intramuskulær injeksjon. Riktig injeksjonsteknikk og bruk av minste effektive dose er viktig. Spesialistoppgave.

Bivirkninger

Lokale muskellammelser. Irritasjon på injeksjonsstedet. Tåreflod og ekkymose. Ptose. Dysfagi. Mindre vanlig er kvalme, døsighet og hodepine. Sjeldne tilfeller av glaukom er rapportert. Botulinumtoksin type B gir oftere munntørrhet.

Interaksjoner

Se G6 Botulinumtoksin.

Graviditet, amming

Opplysninger mangler.

Forsiktighetsregler

Botulinumtoksin skal ikke brukes sammen med aminoglykosider. Tetracykliner, polymyksin og ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere må brukes med varsomhet. Botulinumtoksin er et biologisk produkt. Det er derfor risiko for anafylaktiske reaksjoner selv om det til nå ikke er rapportert.

Injeksjon av botulinumtoksin i orbicularismuskulaturen reduserer blunkingen med risiko for uttørring av hornhinnen som følge.

Kontraindikasjoner

Myastenia gravis.

L6.5.2 Tiaprid

Se også  L5.2 Antipsykotika.

Egenskaper

Selektiv dopamin D₂-reseptorantagonist med mange av de samme egenskapene som antipsykotika.

Farmakokinetikk

Biologisk tilgjengelighet etter peroral tilførsel er ca. 75 %. Absorpsjonen økes når tiaprid tas rett før et måltid. Vesentlig renal eliminasjon (uendret tiaprid).

Indikasjoner

Huntingtons korea.

Dosering og administrasjon

100-400 mg × 3. Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. (NB! eldre.) Ved kreatin clearance:

• < 10 ml/minutt: 25 % av normaldose
  
• 11-60 ml/minutt: 50 %
  
• 61-90 ml/minutt: 75 %
  

Bivirkninger

Mange av de samme bivirkningene som antipsykotika. Sedasjon, ekstrapyramidale symptomer, dyskinesier både tidlige og tardive, risiko for malignt antipsykotikasyndrom og senket krampeterskel. Postural hypotensjon, hyperprolaktinemi, gynekomasti, galaktorré, amenoré, seksuell dysfunksjon og vektøkning. Tiaprid kan redusere aktpågivenheten.

Graviditet, amming

Klinisk erfaring mangler. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se også  Tabell Antipsykotika .

Forsiktighetsregler

Eldre pasienter. Kardiovaskulære sykdommer. Nyresvikt. Parkinsonpasienter. Potensielt trafikkfarlig.

Kontraindikasjoner

Feokromocytom.

L6.5.3 Baklofen

Egenskaper

Spasmolytikum, sentralt virkende. Kjemisk likhet med gamma-aminosmørsyre (GABA), en inhibitorisk transmitter i sentralnervesystemet. Hemmer overføringen av mono- og polysynaptiske reflekser. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning kan baklofen i mange tilfeller ha en positiv effekt mot spastisitet, særlig ved spinale lesjoner. Ved å redusere spastisiteten i bekkenbunnens muskulatur kan samspillet mellom blæredetrusor (glatt muskulatur) og den tverrstripete lukkemuskel bedres og dyssynergi ved vannlating kan unngås.

Farmakokinetikk

Utskilles vesentlig via nyrene. Plasmahalveringstid 3-4 timer.

Indikasjoner

Spastisitet med sentralnervøs årsak.

Dosering og administrasjon

Initialdose 5 mg × 3. Gradvis opptrapping over uker for å unngå søvnighet til 30-75 mg daglig under hensyn til effekt og bivirkninger.

Bivirkninger

Vanligst er tretthet. Blodtrykksfall og svimmelhet. Depresjon, eufori, forvirringstilstander og hallusinasjoner forekommer. Risikoen for epileptiske anfall øker. Noen ganger svekkes muskelkraften i friske muskler. Respirasjonsdepresjon. Kvalme, diare, obstipasjon. Leveraffeksjon.

Interaksjoner

Se G6 Baklofen.

Graviditet og amming

Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Overgang til morsmelk er minimal. Begrenset klinisk erfaring tilsier at baklofen kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Svekket respirasjonsmuskulatur. Ulcussykdom, cerebrovaskulær sykdom, lunge-, lever- og nyreinsuffisiens. Epilepsi. Blodtrykkspasienter. Eldre pasienter. Gradvis seponering i løpet av 1-2 uker.

Kontraindikasjoner

Alvorlige psykiatriske lidelser. Diabetes mellitus.

Kontroll og oppfølging

Leverfunksjon. Diabetes mellitus. Refraktæritet.

Informasjon til pasienten

Bør tas til måltidene, søvnighet, trafikkfare.