|
|
L5.2 Antipsykotika
Førstegenerasjons lavpotente antipsykotika ( +): Klorpromazin ( +), klorprotiksen ( +), levomepromazin ( +), tioridazin ( +), amisulprid ( +), dixyrazin ( +)
Førstegenerasjons antipsykotika, overgang lavpotente - høypotente ( +): Perfenazin ( +), proklorperazin ( +), zuklopentixol ( +)
Førstegenerasjons høypotente antipsykotika ( +): Flufenazin ( +), flupentixol ( +), haloperidol ( +)
Annengenerasjons antipsykotika ( +): Aripiprazol ( +), klozapin ( +), kvetiapin ( +), olanzapin ( +), risperidon ( +), ziprasidon ( +)
Egenskaper
Antipsykotisk effekt av de ulike midlene i adekvate doser er neppe vesentlig forskjellig med unntak for klozapin. Øvrige farmakologiske egenskaper og bivirkningsprofil varierer. Det er hensiktsmessig å skille mellom førstegenerasjons midler med sterk D2-antagonisme og annengenerasjons midler som i tillegg er potente 5-HT2-antagonister og bl.a. derfor har betydelig mindre tendens til å gi motoriske bivirkninger og formodentlig også mindre tendens til å gi psykiske bivirkninger ( Tabell 2 Antipsykotikadosering). I tillegg er det en del data som tyder på at annengenerasjons preparater har en gunstig virkning på kognitiv funksjon. Dette, samt generelt bedre tolerabilitet, tilsier at annengenerasjons antipsykotika bør brukes hvor det er mulig.
- Førstegenerasjons antipsykotika: I gruppen førstegenerasjons antipsykotika skilles det mellom høypotente antipsykotika (også kalt lavdoseantipsykotika) og lavpotente antipsykotika (også kalt høydoseantipsykotika). Disse begrepene kan være forvirrende, og det gis derfor her en kort forklaring. For høypotente antipsykotika (lavdoseantipsykotika) er det som regel tilstrekkelig å gi lave doser (ofte under 10 mg per døgn) for å oppnå en antipsykotisk effekt. Lavpotente antipsykotika (høydoseantipsykotika) må gis i høye doser (ofte over 100 mg per døgn) for å gi en antipsykotisk effekt. Lavpotente antipsykotika (høydoseantipsykotika) kan imidlertid også brukes i lave doser, men da for å utnytte legemiddelgruppens sedative egenskaper. Grensen mellom de to gruppene er imidlertid uskarp og generelle karakteristika passer ikke for alle midler. I tillegg er effektene også doseavhengige.
- Lavpotente antipsykotika: Særlig i startfasen er de, med unntak av amisulprid, betydelig sederende. Med unntak av melperon og amisulprid har de fleste midlene i denne gruppen antihistaminerg, antiadrenerg og antikolinerg virkning i tillegg til den D2-antagonistiske effekten. Dette øker risikoen for bl.a. vektøkning og blodtrykksfall. Alle har mindre tendens enn de høypotente midlene til å gi akutte ekstrapyramidale bivirkninger.
- Høypotente antipsykotika: Disse har en sterk antidopaminerg virkning og gir ofte akutte ekstrapyramidale bivirkninger, men mindre sedasjon og vektøkning.
- Proklorperazin, perfenazin og zuklopentixol befinner seg i en mellomposisjon.
- Annengenerasjons antipsykotika: Disse fordeler seg over hele skalaen med kvetiapin og klozapin som minst potente (døgndoser > 100 mg) til risperidon som det mest potente ((dagsdose) døgndose < 10 mg). Klozapin har vist antipsykotisk effekt også i mange tilfeller hvor andre midler ikke virker. Risikoen for toksisk beinmargsskade (agranulocytose) ligger imidlertid på nesten 1 %, og midlet er normalt ikke førstevalg. Behandling med klozapin skal innledes og følges opp av spesialist i psykiatri.
Farmakokinetikk
Antipsykotika med unntak av amisulprid metaboliseres hovedsakelig i leveren, og det dannes ofte biologisk aktive metabolitter. Høy alder (over 70 år) krever lav dosering (30-50 % av vanlig dose). Metaboliseringshastighet varierer sterkt. Indikasjoner
Psykoser. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi).
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske vansker uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressivitet og tilpasningsvansker hos ikke-psykotiske utviklingshemmede, hjerneskadde og demente). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende, lavpotente antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav og på grunn av langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
Den viktigste fordelen er at midlene ikke har misbrukspotensiale. Til gjengjeld er det fare for motoriske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt andre pasienter med umodent, svekket eller på annen måte skadet sentralnervesystem. Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Psykotiske pasienter med Parkinsons sykdom eller lewylegemedemens bør starte med et preparat med svak dopaminblokade, dvs. kvetiapin eller ev. klozapin. Det bør kontrolleres at hallusinose hos slike pasienter ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa- eller dopaminagonistbehandling). Dosering og administrasjon
De angitte doseringene gjelder voksne. Barn bør kun behandles med antipsykotika etter spesialistvurdering. Bivirkninger
- Sedasjon er spesielt knyttet til førstegenerasjons lavpotente preparater (med unntak av amisulprid), samt kvetiapin og klozapin.
- Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ( Tabell 2 Antipsykotikadosering). Dette gjelder i mindre grad annengenerasjons midler og amisulprid i lavt doseområde. Spesielt hos eldre bør man forsøke å unngå antikolinerge preparater pga. risiko for forvirring.
- Akinesi, dystoni, parkinsonisme og akatisi (knyttet til antidopaminerg effekt) sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte og er doserelatert. Melperon, amisulprid i lav dosering samt annengenerasjons antipsykotika synes i mindre grad å gi denne typen bivirkninger.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatiske og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon (helst i.v.), senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med merkbare vansker med å holde seg i ro). Akutt form behandles med antikolinerge antiparkinsonmidler. Ikke-selektive og lipidløselige betareseptorantagonister som propranolol virker ofte bedre enn antikolinerge antiparkinsonmidler på kronisk form av akatisi. Det er ikke alltid mulig å få full symptomkontroll. Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte og bør behandles i samråd med spesialist.
NB! De antikolinerge antiparkinsonmidlene må doseres med forsiktighet til eldre og pasienter med hjerneskade. De misbrukes ikke sjelden som rusmidler, og bør forsøkes seponert etter et par måneder.
- Tardive dyskinesier sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder). Hyppigere blant eldre, og ytrer seg oftest ved ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur (tungeprotrusjon, munnsnurping, tygging og grimasering). Andre muskelgrupper i kropp og ekstremiteter er også ofte involvert. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, også dosen spiller sannsynligvis en rolle. Stress aksentuerer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Ved seponering vil symptomene i regelen kortvarig forverres for så å svinne i løpet av 3-9 måneder. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre kan være irreversible (ca. 10 %).
Hvis det opptrer tardive dyskinesier og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør det vurderes skifte til klozapin som ikke synes å gi denne bivirkningen. Annengenerasjons midler gir generelt sjeldnere dyskinesier. Spesialist bør kontaktes ved mistanke om tardive dyskinesier.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer ikke helt sjelden. Økt kreatinkinase (S-CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten bør innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling.
- Krampeterskelen senkes av alle antipsykotika unntatt melperon. Det er størst risiko ved bruk av klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest i forbindelse med preparater med betydelig antiadrenerg effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, et fenomen som tilskrives preparatenes virkning på hjertets ionekanaler. Risikoen er størst for tioridazin og pimozid. Genetiske faktorer, hjertesykdom, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 msek. antas å øke risikoen for fatale arytmier. Det er ukjent om antipsykotika generelt øker risikoen for myokarditt. Det er imidlertid vist at klozapin øker denne risikoen til mellom 1/20 000 og 1/1000. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer, svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin (svekket svelgrefleks?).
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin. Komplikasjonene kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Behandlingen skal følges opp med ukentlig telling av levkocytter i 18 uker, deretter hver 4. uke.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer, vektøkning. Vektøkningen er doserelatert og sees særlig ved førstegenerasjons lavpotente midler samt klozapin og olanzapin.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1-2 graders hypertermi. OBS! Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter.
- Hyperprolaktinemi er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon.
- Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin er oftest rapportert i forbindelse med klorpromazin, men sees også i forbindelse med andre midler.
Interaksjoner
Se G6 Antipsykotika, typiske. Graviditet, amming
Ingen sikre holdepunkter for strukturelle misdannelser. Muligheten for at langvarig eksponering kan påvirke utviklingen av fosterets hjerne og mentale funksjoner kan ikke utelukkes. Det er minst erfaring med kvetiapin, aripiprazol og ziprasidon. Ekstrapyramidale symptomer kan forekomme hos nyfødte ved behandling med høye doser i siste trimester.
Risiko for påvirkning av barnet ved amming er trolig liten ved terapeutiske doser. Det må imidlertid understrekes at erfaringen med kvetiapin, aripiprazol og ziprasidon ennå er for utilstrekkelig til å vurdere risikoen. Ved høye doser eller langvarig bruk anbefales tilbakeholdenhet med amming pga. fare for legemiddeleffekter hos barnet. Når mors dose er høy, kan blandingsernæring bli aktuelt. Redusert antall amminger og amming på tidspunkter med lav konsentrasjon i melken kan redusere barnets legemiddeleksponering. Langtidseffekter på atferd og psykomotorisk utvikling kan ikke utelukkes. Kan øke melkeproduksjonen ved å øke prolaktinnivået. Se også de enkelte substansene. Forsiktighetsregler
Lavest mulig terapeutisk dose. Pasienter med rusmiddelbruk kan ha så store endringer i hjernens dopaminerge funksjon at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering. Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og annen aktivitet som krever aktsomhet. Eldre samt andre pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger på kortere og lengre sikt. Krampetendens kan forverres. Forsiktighet med alkohol tilrådes. Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotisk behandling. Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin. Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet. Malignt antipsykotikasyndrom kan være livstruende. Kontraindikasjoner
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika. Kontroll og oppfølging
Plasmakonsentrasjonsbestemmelse kan være nyttig for å sikre best mulig dosetilpasning, både ved interaksjoner og mistanke om andre individuelle avvik i dosebehov (graviditet, amming, somatisk lidelse, høy alder, genetisk variasjon mht. nedbrytning). Regelmessig kontroll ved mulig utvikling av bivirkninger. L5.2.1 Førstegenerasjons lavpotente antipsykotika
L5.2.1.1 Klorpromazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Uttalt sedativt lavpotent antipsykotikum med antiemetisk effekt. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 25-600 mg/døgn.
- Intramuskulært: Vanligvis halv dose.
Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal. Observer barnet for sløvhet og døsighet. Økt melkeproduksjon har vært observert hos mor.
Klorpromazin
Rp. C N05AA01
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Largactil
«Aventis Pharma»
- tabletter 25 mg. 100 stk. (enpac) kr 57,00.
- tabletter 50 mg. 100 stk. (enpac) kr 82,00.
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 132,20.
L5.2.1.2 Klorprotiksen
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Tioxantenderivat. Uttalt sedativt lavpotent antipsykotikum med antiemetisk effekt. Dosering og administrasjon
25-600 mg/døgn. Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal.
Klorprotiksen
Rp. C N05AF03
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Truxal
«Lundbeck»
- tabletter 5 mg. 100 stk. kr 40,10.
- tabletter 15 mg. 100 stk. kr 50,20.
- tabletter 25 mg. 100 stk. kr 64,60.
- tabletter 50 mg. 100 stk. kr 95,50.
- tabletter 100 mg. 100 stk. kr 144,30.
L5.2.1.3 Levomepromazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Uttalt sedativt lavpotent antipsykotikum. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 25-600 mg/døgn.
- Intramuskulært: Vanligvis halv dose.
Graviditet, amming
Se +. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Levomepromazin
Rp. C N05AA02
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Nozinan
«Pfizer»
- injeksjonsvæske 25 mg/ml. 10 × 1 ml kr 124,10.
- tabletter 5 mg. 100 stk. kr 64,00.
- tabletter 25 mg. 100 stk. kr 97,90.
- tabletter 100 mg. 100 stk. kr 252,50.
L5.2.1.4 Amisulprid
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Amisulprid er en meget selektiv dopamin2-reseptor-antagonist som hovedsakelig utskilles uforandret gjennom nyrene. Dosering
50-900 (-1200) mg/døgn. Døgndoser over 400 mg bør deles på to doser. Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide mangler Se +. Opplysninger vedrørende amming mangler.
Amisulprid
Rp. C N05AL05
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Solian
«Sanofi-Synthelabo»
- tabletter 50 mg. 30 stk. (enpac) kr 185,00, 90 stk. (enpac) kr 442,50.
- tabletter 100 mg. 30 stk. (enpac) kr 295,50, 90 stk. (enpac) kr 812,70.
- tabletter 200 mg. 30 stk. (enpac) kr 585,00, 90 stk. (enpac) kr 1 373,60.
- tabletter 400 mg. 30 stk. (enpac) kr 953,10, 90 stk. (enpac) kr 2 764,40.
L5.2.1.5 Tioridazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Sedativt lavpotent antipsykotikum. Pigmentretinopati er rapportert etter langtidsbehandling med doser over 300 mg/døgn. Forlenger QT-tiden i EKG og gir risiko for alvorlige ventrikulære arytmier. Dosering og administrasjon
25-600 mg/døgn. Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal.
Tioridazin
Rp. C N05AC02
Er avregistrert, men kan skaffes etter søknad om godkjenningsfritak. Søknad Legemiddelverket via apotek, se +. Melleril
«Novartis»
- tabletter 10 mg. 100 stk. (enpac).
- tabletter 50 mg. 100 stk. (enpac).
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac).
L5.2.1.6 Dixyrazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Sedativt, brukes sjelden som antipsykotisk middel. Dosering og administrasjon
25-600 mg/døgn. Graviditet, amming
Se +. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Dixyrazin
Rp. C N05AB01
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Esucos
«UCB»
- tabletter 10 mg. 25 stk. (enpac) kr 37,00, 100 stk. (enpac) kr 62,10.
- tabletter 25 mg. 25 stk. (enpac) kr 40,50, 100 stk. (enpac) kr 73,40.
L5.2.2 Førstegenerasjons antipsykotika, overgang lavpotente - høypotente
L5.2.2.1 Perfenazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Mindre sedativt, relativt høypotent antipsykotikum med antiemetisk effekt. Tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 8-64 mg/døgn. Bør enkelte ganger fordeles på to doser. Samme dosering ved bruk av depottabletter (medfører ingen spesielle fordeler).
- Intramuskulært: Vanligvis halv dose i.m.
- Depotpreparat (i.m.): 78,3-313,2 mg rent perfenazin (= 1-4 ml) hver 1-4 uker.
Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal.
Perfenazin
Rp. C N05AB03
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Trilafon
«Schering-Plough»
- dråper 3,2 mg/ml. Sukkerholdig. 120 ml kr 89,70.
- injeksjonsvæske 5 mg/ml. 10 × 1 ml kr 75,80.
- tabletter 2 mg. 100 stk. (enpac) kr 75,00.
- tabletter 4 mg. 100 stk. (enpac) kr 93,50.
- tabletter 8 mg. 100 stk. (enpac) kr 126,50.
- tabletter 16 mg. 100 stk. (enpac) kr 254,00.
Trilafon dekanoat
«Schering-Plough»
- injeksjonsvæske 108,2 mg perfenazindekanoat (= 78,3 mg perfenazin)/ml. 10 × 1 ml kr 1 422,10.
Trilafon Prolongatum
«Schering-Plough»
- depottabletter 8 mg. 50 stk. (enpac) kr 88,60.
L5.2.2.2 Proklorperazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Mindre sedativt og middels potent antipsykotikum. Brukes en del som antiemetikum. Dosering og administrasjon
10-125 mg/døgn. Graviditet, amming
Se +. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Proklorperazin
Rp. C N05AB04
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Stemetil
«Aventis Pharma»
- stikkpiller 25 mg. 5 stk. kr 48,40.
- tabletter 5 mg. 100 stk. kr 77,50.
- tabletter 25 mg. 100 stk. kr 266,90.
L5.2.2.3 Zuklopentixol
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Tioxantenderivat. Middels sedativt, relativt høypotent antipsykotikum. Tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 10-60 mg/døgn.
- Intramuskulær injeksjon: Vanligvis halv dose.
- Acetatet (Acutard): 50-150 mg som enkeltinjeksjon.
- Depotpreparat (i.m.): 100-400 mg hver 1-4 uker.
Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal.
Zuklopentixol
Rp. C N05AF05
Ref. § 9 pkt. 18. (Gjelder ikke Cisordinol-Acutard. Refusjonsvilkår, se +) Cisordinol
«Lundbeck»
- dråper 20 mg/ml (= ca. 20 dråper). 20 ml kr 103,90.
- injeksjonsvæske 10 mg/ml. 10 × 1 ml kr 86,50.
- tabletter 2 mg. 100 stk. kr 65,30.
- tabletter 10 mg. 100 stk. kr 137,50.
- tabletter 25 mg. 100 stk. kr 238,50.
- tabletter 40 mg. 100 stk. kr 464,40.
Cisordinol-Acutard
«Lundbeck»
- injeksjonsvæske 50 mg/ml (acetat). 10 × 1 ml kr 708,60, 10 × 2 ml kr 1 343,10.
Cisordinol Depot
«Lundbeck»
- injeksjonsvæske 200 mg/ml (dekanoat). 10 × 1 ml kr 452,80.
L5.2.3 Førstegenerasjons høypotente antipsykotika
L5.2.3.1 Flufenazin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Fentiazinderivat. Lite sedativt, høypotent antipsykotikum med antiemetisk effekt. Uttalt tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 2,5-12 mg/døgn.
- Depotpreparat (i.m.): 12,5-50 mg hver 1-4 uker.
Graviditet, amming
Se +. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Flufenazin
Rp. C N05AB02
Ref. § 9 pkt. 7. (Gjelder kun Siqualone Decanoat. Refusjonsvilkår, se +), 18 (refusjonsvilkår, se + Siqualone
«Bristol-Myers Squibb»
- tabletter 5 mg. 100 stk. kr 175,40.
Siqualone Decanoat
«Bristol-Myers Squibb»
- injeksjonsvæske 25 mg/ml. Ampulle: 5 × 1 ml kr 266,60. Sprøyter: 5 × 1 ml kr 266,60.
L5.2.3.2 Flupentixol
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Tioxantenderivat. Lite sedativt, høypotent antipsykotikum. Uttalt tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 2-12 mg/døgn.
- Depotpreparat (i.m.): 10-100 mg hver 1-4 uker.
Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er minimal.
Flupentixol
Rp. C N05AF01
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Fluanxol
«Lundbeck»
- tabletter 0,5 mg. 100 stk. kr 86,30.
- tabletter 1 mg. 50 stk. kr 73,40, 100 stk. kr 115,90.
- tabletter 5 mg. 100 stk. kr 236,70.
Fluanxol Depot
«Lundbeck»
- injeksjonsvæske 20 mg/ml. 10 × 1 ml kr 412,00, 10 × 2 ml kr 672,30.
- injeksjonsvæske 100 mg/ml. 10 × 1 ml kr 1 522,10.
L5.2.3.3 Haloperidol
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Butyrofenonderivat. Lite sedativt, høypotent antipsykotikum med antiemetisk effekt. Uttalt tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt 2-12 mg/døgn.
- Parenteralt:
- Intramuskulært:
- Vanlig injeksjonsvæske: Vanligvis 3/4 dose.
- Depotpreparat: 50-300 mg hver 3.-4. uke.
- Intravenøst (kvalmebehandling, se T22.4.2 Postoperativ kvalmebehandling): 0,5-2 mg.
Graviditet, amming
Se +. Overgang til morsmelk er liten.
Haloperidol
Rp. C N05AD01
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +)
Rekvireringsregel (depotpreparatet): Behandlingen skal være instituert av sykehus eller spesialist i psykiatri. Haldol
«Janssen-Cilag»
- injeksjonsvæske 5 mg/ml. 5 × 1 ml kr 60,90.
- tabletter 0,5 mg. 100 stk. (enpac) kr 72,40.
- tabletter 1 mg. 100 stk. (enpac) kr 99,40.
- tabletter 4 mg. 100 stk. (enpac) kr 283,90.
Haldol depot
«Janssen-Cilag»
- injeksjonsvæske 100 mg/ml (dekanoat). 5 × 1 ml kr 734,20.
Haldol
«Paranova»
- tabletter 1 mg. 100 stk. (enpac) kr 96,70.
L5.2.4 Annengenerasjons antipsykotika
L5.2.4.1 Aripiprazol
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Aripiprazol er et kinolinonderivat. Det har effekt mot schizofreni og antas å virke som partiell agonist til dopamin D2- og serotonin 5-HT1A-reseptorer og antagonist til serotonin 5-HT2-reseptorer. Farmakokinetikk
Aripiprazol absorberes i høy grad tatt peroralt, uavhengig av om det tas sammen med mat eller ikke. Biologisk tilgjengelighet er 87 %. Maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 3-5 timer. Aripiprazol metaboliseres i lever, hovedsakelig av enzymene CYP3A4 og CYP2D6. Plasmahalveringstid er ca. 75 timer, lenger ved langsom metabolisme via sistnevnte enzym. Metabolitten dehydroaripiprazol er aktiv. Indikasjoner
Schizofreni. Dosering og administrasjon
Anbefalt start- og vedlikeholdsdose er 15 mg, gitt en gang daglig. Kan unntaksvis økes til maksimalt 30 mg daglig. Bivirkninger
Vanligste bivirkninger er hodepine, asteni, kvalme, oppkast, dyspepsi, forstoppelse, sløret syn, ørhet, insomni, akatisi, somnolens, tremor. Interaksjoner
Se G6 Aripiprazol +. Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide mangler. Dyreforsøk har gitt mistanke om fosterskadelig effekt. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se generelt +.
Aripiprazol
Rp. C N05AX12
Ref. § 9 pkt. 18 Abilify
«Otsuka»
- tabletter 10 mg. 14 stk. (enpac) kr 636,40, 56 stk. (enpac) kr 2 442,40.
- tabletter 15 mg. 28 stk. (enpac) kr 1 238,40, 56 stk. (enpac) kr 2 442,40.
- tabletter 30 mg. 56 stk. (enpac) kr 4 125,10.
L5.2.4.2 Klozapin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Dibenzodiazepinderivat. Uttalt sedativt, gir vektøkning. Brukes bare i behandling av schizofreni som ikke reagerer på eller tåler annen terapi. Fare for agranulocytose. Bør ikke kombineres med depotantipsykotika eller med andre legemidler som kan forårsake agranulocytose. Spesialistbehandling. Dosering og administrasjon
25-600 mg/døgn. Interaksjoner
Se G6 Klozapin. Graviditet, amming
Se +. Begrenset klinisk erfaring. Tilbakeholdenhet anbefales pga. beinmargstoksisitet. Kontroll og oppfølging
Hematologisk kontroll fortløpende.
Klozapin
Rp. C N05AH02
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +)
Rekvireringsregel: Behandlingen skal være instituert av spesialist i psykiatri. Clozapine
«Alpharma»
- tabletter 25 mg. 50 stk. (endos) kr 114,10, 100 stk. (enpac) kr 201,30, 100 stk. (boks) kr 201,30.
- tabletter 100 mg. 50 stk. (endos) kr 343,30, 100 stk. (enpac) kr 652,20, 100 stk. (boks) kr 652,20.
Leponex
«Cross»
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 652,20.
Leponex
«Euromedica»
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 652,20.
Leponex
«Farmagon»
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 652,20.
Leponex
«Novartis»
- tabletter 25 mg. 100 stk. kr 201,30.
- tabletter 100 mg. 100 stk. kr 652,20.
Leponex
«Orifarm»
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 652,20.
Leponex
«Paranova»
- tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 652,20.
L5.2.4.3 Olanzapin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Dibenzodiazepinderivat. Gir vektøkning og tendens til sedasjon. Mindre tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
5-15(20) mg daglig. Interaksjoner
Se G6 Olanzapin. Graviditet, amming
Se +. Klinisk erfaring mangler. Bruk hos ammende bør begrenses pga. manglende erfaring.
Olanzapin
Rp. C N05AH03
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Zyprexa
«Lilly»
- injeksjonssubstans 10 mg. 1 hetteglass kr 78,40.
- tabletter 2,5 mg. 28 stk. (enpac) kr 485,00.
- tabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 620,50.
- tabletter 7,5 mg. 56 stk. (enpac) kr 1 802,40.
- tabletter 10 mg. 56 stk. (enpac) kr 2 379,00.
Zyprexa Velotab
«Lilly»
- smeltetabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 651,30.
- smeltetabletter 10 mg. 28 stk. (enpac) kr 1 247,80.
- smeltetabletter 15 mg. 28 stk. (enpac) kr 2 051,10.
- smeltetabletter 20 mg. 28 stk. (enpac) kr 2 461,20.
Zyprexa
«Euromedica»
- tabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr .
- tabletter 7,5 mg. 56 stk. (enpac) kr .
- tabletter 10 mg. 56 stk. (enpac) kr 2 379,00.
Zyprexa
«Farmagon»
- tabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 620,50.
tabletter 7,5 mg. 56 stk. (enpac) kr 1 802,40.
- tabletter 10 mg. 56 stk. (enpac) kr 2 379,00.
Zyprexa
«Orifarm»
- tabletter 7,5 mg. 56 stk. (enpac) kr 1 802,40.
Zyprexa
«Paranova»
- tabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 620,50.
- tabletter 7,5 mg. 56 stk. (enpac) kr 1 802,40.
L5.2.4.4 Risperidon
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Benzisoxazolderivat. Lite sedativt. Initialt sees tendens til agitasjon og hodepine. Mindre tendens til ekstrapyramidale bivirkninger i lavere doser. Galaktorré er rapportert. Dosering og administrasjon
2-6 mg/døgn (unntaksvis økning opptil 12 mg/døgn). Interaksjoner
Se G6 Risperidon. Graviditet, amming
Se +. Klinisk erfaring mangler. Dyreforsøk har vist påvirkning av fertilitet. Opplysninger vedrørende amming mangler. Galaktore er rapportert.
Risperidon
Rp. C N05AX08
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Risperdal
«Cross Pharma»
- tabletter 2 mg. 60 stk. (enpac) kr 885,30.
- tabletter 3 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 187,10.
- tabletter 4 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 668,60.
Risperdal
«Euromedica»
- tabletter 1 mg. 20 stk. (enpac) kr 188,90, 60 stk. (enpac) kr 473,00.
- tabletter 2 mg. 60 stk. (enpac) kr 885,30.
- tabletter 3 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 187,10.
- tabletter 4 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 668,60.
Risperdal
«Farmagon»
- tabletter 1 mg. 20 stk. (enpac) kr 188,90, 60 stk. (enpac) kr 473,00.
- tabletter 2 mg. 60 stk. (enpac) kr 885,30.
- tabletter 3 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 187,10.
- tabletter 4 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 668,60.
Risperdal
«Janssen-Cilag»
- mikstur 1 mg/ml. 100 ml kr 786,00.
- tabletter 0,5 mg. 20 stk. (enpac) kr 140,80.
- tabletter 1 mg. 20 stk. (enpac) kr 188,90, 60 stk. (enpac) kr 473,00.
- tabletter 2 mg. 60 stk. (enpac) kr 885,30.
- tabletter 3 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 187,10.
- tabletter 4 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 668,60.
Risperdal
«Paranova»
- tabletter 1 mg. 20 stk. (enpac) kr 188,90, 60 stk. (enpac) kr 473,00.
- tabletter 2 mg. 60 stk. (enpac) kr 885,30.
- tabletter 3 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 187,10.
- tabletter 4 mg. 60 stk. (enpac) kr 1 668,60.
Risperdal Consta
«Janssen-Cilag»
- injeksjonssubstans 25 mg. 1 sett kr 1 225,10.
- injeksjonssubstans 37,5 mg. 1 sett kr 1 757,40.
- injeksjonssubstans 50 mg. 1 sett kr 2 229,00.
L5.2.4.5 Kvetiapin
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Dibenzothiazepinderivat. Lavpotent med initial tendens til sedasjon. Ekstrapyramidale bivirkninger på placebonivå. Dosering og administrasjon
300-750 mg/døgn. Interaksjoner
Se G6 Risperidon. Graviditet, amming
Klinisk erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se antipsykotika. Overgang til morsmelk er ukjent.
Kvetiapin
Rp. C N05AH04
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Seroquel
«AstraZeneca»
- tabletter 25 mg. 100 stk. (endos) kr 611,90.
- tabletter 100 mg. 100 stk. (endos) kr 1 238,10.
- tabletter 200 mg. 100 stk. (endos) kr 1 996,20.
- tabletter 300 mg. 100 stk. (enpac) kr 3 063,30.
- tabletter 25 mg + 100 mg + 200 mg. 6+3+1 stk. Startpakning: kr 131,60.
Seroquel
«Euromedica»
- tabletter 200 mg. 100 stk. (enpac) kr 1 996,20.
Seroquel
«Farmagon»
- tabletter 200 mg. 100 stk. (enpac) kr 1 996,20.
L5.2.4.6 Ziprasidon
Se L5.2 Antipsykotika. Egenskaper
Benzisothiazolderivat. Initial tendens til sedasjon. Liten tendens til å gi ekstrapyramidale bivirkninger. Dosering og administrasjon
- Peroralt: 40-160 mg/døgn til mat.
- Parenteralt: Intramuskulært 10-40 mg/døgn.
Interaksjoner
Se G6 . Graviditet, amming
Kliniske data om bruk under graviditet og amming mangler.
Ziprasidon
Rp. C N05AE04
Ref. § 9 pkt. 18 (refusjonsvilkår, se +) Zeldox
«Pfizer»
- injeksjonssubstans 20 mg. 1 sett kr 261,60.
- kapsler 20 mg. 50 stk. (endos) kr 1 093,80.
- kapsler 40 mg. 20 stk. (endos) kr 545,30, 50 stk. (endos) kr 1 197,10.
- kapsler 60 mg. 50 stk. (endos) kr 1 266,90.
- kapsler 80 mg. 50 stk. (endos) kr 1 796,90.
|