De angitte tidene er gjennomsnittstall. Virkningstiden avhenger av en rekke faktorer som injeksjonssted, muskelaktivitet ved injeksjonsstedet, temperatur osv. (se tekst) og kan variere med 25 % hos samme pasient fra dag til dag.
Timetall for virkning ikke relevant. Preparatet har forlenget virketid og viser et jevnt konsentrasjons-/tidsforløp. Platåfase etter en enkelt injeksjon nås etter 4-6 timer. Etter gjentatte, daglige doseringer oppnås steady state etter 2-4 dager.
Timetall for virkning ikke relevant. Preparatet har forlenget virketid og viser et jevnt konsentrasjons-/tidsforløp. Ved fast dosering to ganger daglig oppnås steady state etter 2-3 doser.
Tabell 2 Glukokortikoider til systemisk bruk
Substansa
Glukokortikoid (og antiinflammatorisk) effekt
Mineralkortikoid effekt
Ekvivalent dose (antiinflammatorisk effekt) (mg)
Biologisk virkningstid (varighet i timer)
Preparat til
Peroral bruk
I.v. inj.b
I.m./lokal inj.b
Korttidsvirkende
Hydrokortison (kortisol)
1
++
20
8-12
+
Kortisonc
0,8
++
25
8-12
+
Middels langtidsvirkende
Prednisolon
4
+
5
15-48
+
Metylprednisolon
5
0
4
15-48
+
+
+
Triamcinolon
5
0
4
15-48
+
Langtidsvirkende
Betametason
25-30
0
0,75
36-72
+
Deksametason
25-30
0
0,75
36-72
+
+
+
Anførte data er de alminnelig antatte. Dokumentasjonen er imidlertid ikke omfattende. Enkelte resultater tyder på at den kliniske effekten for de langtidsvirkende forbindelsene er underestimert.
Glukokortikoider er lite vannløselige. I preparatene til i.v. injeksjon/infusjon foreligger de som lettløselige natriumsalter av suksinat- eller fosfatestere. Preparatene til i.m. depot eller lokal injeksjon er suspensjoner av tungtløselige estere/etere (acetat/acetonid).
Bare steroider som er hydroksylert i 11-stilling, har glukokortikoid effekt. Kortison er ikke 11-hydroksylert. Det må aktiveres i leveren og virker derfor ikke fullt så raskt som de øvrige.
