L3.1 Parenterale antidiabetika

(Oppdatert april 2005)

L3.1.1 Insulin/insulinanaloger

Hurtig- og korttidsvirkende insulin ( +), middels langtidsvirkende insulin ( +), langtidsvirkende insulinensp( +), insulin i kombinasjoner ( +)

Se også Tabell 1. Insulinpreparater  +.

Egenskaper

Virker gjennom binding til reseptorer på cellenes overflate. De første metabolske forandringer (f.eks. økt glukosetransport inn i cellene) kommer meget raskt, mens andre effekter opptrer senere. Må gis parenteralt (oftest subkutant).

1. Renhet og pH: Insulinløsninger i Norge er svært rene, og produksjon av antistoffer gir meget sjelden kliniske problemer. Alle preparatene har nøytral pH.
   
2. Styrke: 100 IE/ml. Doser angis i IE (internasjonale enheter).
   
3. Virkningstid: På grunn av den raske nedbrytning av sirkulerende insulin er det behov for preparater som avgir insulin mer gradvis fra injeksjonsstedet til sirkulasjonen. I praksis oppnås dette ved bruk av tungtløselige komplekser av insulin med proteiner (protamin) eller sink i amorf eller krystallinsk utfelling.
   Angivelse av virkningstid (se  Tabell 1 Insulinpreparater) er gjennomsnittstall. Det er imidlertid store variasjoner (25-30 % eller mer) fra dag til dag hos samme pasient, og fra pasient til pasient. Virkningstiden avhenger av injeksjonssted (raskest absorpsjon fra subkutis på abdomen, særlig over navlen), injeksjonsdybde (hurtigere ved intramuskulær injeksjon), dosestørrelse og fysisk aktivitet (økt absorpsjon ved økt hudsirkulasjon). Hos tynne individer vil 90-graders injeksjon mot huden ofte gå intramuskulært hvis man ikke løfter opp en hudfold.
   Preparatene kan inndeles slik:
   
   1. Hurtigvirkende insulinpreparater (insulin og insulinanaloger). Disse har raskt innsettende og kortvarig virkning. Måltids- eller akuttinsulin: Insulin i oppløsning kan gis subkutant, i.m. og i.v., mens de øvrige insulinpreparatene bare kan settes subkutant.
      
   2. Insulinpreparater med middels lang virkningstid (insulin og insulinanaloger): Protamininsulin eller blanding av amorft og krystallinsk sinkinsulin. Dette er de vanligste til basaltilførsel.
      
   3. Insulinpreparat med lang virkningstid: Suspensjon av krystallinsk sinkinsulin.
      
   4. Faste kombinasjoner av komponenter med ulik virkningstid.
      
4. Blandbarhet. Protamininsulinene (NPH) og hurtigvirkende insulin kan blandes og gir stabile blandinger der hver enkelt komponent beholder sin virkningskurve. Actrapid kan blandes med Monotard i sprøyten, men selv når blandingen injiseres med en gang, vil noe av den hurtige virkningen omdannes til langsomtvirkende insulin pga. overskudd av sink i blandingen. Dette blir mer uttalt jo lenger blandingen står.
   Etter overgangen fra svineinsulin til humaninsulin har det vært hevdet at humant insulin medfører nedsatt evne til å registrere hypoglykemi hos enkelte diabetikere. Dette har man ikke klart å bekrefte i kliniske forsøk. Svineinsulin kan fremdeles fås på godkjenningsfritak.
   

Indikasjoner

1. Type 1 diabetes.
   
2. Type 2 diabetes
   
   • når tilfredsstillende kontroll ikke oppnås med kost, mosjon og perorale midler.
     
   • ved interkurrent sykdom og kirurgiske inngrep.
     
   • ved mikrovaskulære komplikasjoner, nevropati, fotsår, lipidforstyrrelser eller residiverende infeksjoner.
     

Dosering og administrasjon

Retningslinjer for bruk, se  Type 1 diabetes - Behandling og  Type 2 diabetes - Behandling. Preparatene inneholder humant insulin/insulinanalog, 100 IE/ml.

Bivirkninger

Lipatrofi på injeksjonsstedet er i dag uvanlig. Lipidhypertrofi er en lokal fettvevshypertrofi som skyldes insulineffekt på injeksjonsstedet, ofte kombinert med fortykkelse og indurasjon av subkutis. Både lipatrofi og lipidhypertrofi kan delvis forebygges ved stadig skifte av injeksjonssted.

Allergiske straksreaksjoner forekommer meget sjelden med dagens preparater. Skifte av insulinpreparat og injeksjonssted kan hjelpe.

Se også  Hypoglykemi og  Hypoglykemi - Behandling.

Interaksjoner

Se G6 Insulin.

Graviditet, amming

Ansees som trygt. Ingen overgang til morsmelk. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Meget høy alder, alkoholmisbruk eller psykososiale forhold som gjør det vanskelig å gjennomføre behandlingen, taler mot insulinbehandling hos pasienter med type 2 diabetes. Det må likevel understrekes at de fleste eldre fint greier insulinbehandlingen.

L3.1.1.1 Hurtig- og korttidsvirkende insulin/insulinanaloger

Se også  L3.1.1 Insulin/insulinanaloger og  Tabell 1 Insulinpreparater.

Egenskaper

Hurtigvirkende insulinpreparater har raskt innsettende og kortvarig virkning - måltids- eller akuttinsulin. Brukes i insulinpumper.

Dosering og administrasjon

Insulin i oppløsning. Kan gis subkutant, i.m. og i.v. (mens de øvrige insulinpreparatene bare kan settes subkutant). De kan blandes med protamininsulin (NPH) og gir stabile blandinger. Kan også blandes med Ultratard i sprøyten, men bør da injiseres med en gang (noe av den hurtige virkningen kan bli borte ved henstand).

L3.1.1.2 Middels langtidsvirkende insulin

Se også  L3.1.1 Insulin/insulinanaloger og  Tabell 1 Insulinpreparater.

Egenskaper

Insulinpreparater med middels lang virkningstid. Protamininsulin eller blanding av amorft og krystallinsk sinkinsulin. Disse brukes vanligst som basis.

L3.1.1.3 Langtidsvirkende insulin/insulinanaloger

Se også  L3.1.1 Insulin/insulinanaloger og  Tabell 1 Insulinpreparater.

Egenskaper

Suspensjon av krystallinsk sinkinsulin, eller insulinanalog som oppløsning.

L3.1.1.4 Insulin/insulinanaloger i kombinasjoner

Se også  L3.1.1 Insulin/insulinanaloger og  Tabell 1 Insulinpreparater.

Egenskaper

Faste kombinasjoner av komponenter med ulik virkningstid (hurtig-, kortidsvirkende pluss middels langtidsvirkende).

Det er svært vanlig å blande hurtigvirkende og middels langtidsvirkende insulin i sprøyten (se  +). De ferdigblandede insuliner gir ikke de samme muligheter for individuell justering og variasjon i dosen fra dag til dag.