L23.3 Legemidler mot overvekt/fedme

L23.3.1 Orlistat

Egenskaper

Orlistat er en pankreaslipasehemmer som spesifikt reduserer hydrolysen av triglyserider (fett) i tarmen. Derved blir omtrent 30 % av triglyseridene ikke absorbert, men skilles ut med avføringen. Kolesterolabsorpsjon er ikke affisert. Det er en målbar økning i fekalt fett 24-40 timer etter at orlistat er tatt sammen med et måltid. Dette normaliseres 48-72 timer etter seponering.

Orlistat gir en vektreduksjon på 2-5 kg i forhold til personer som får placebo når begge gruppene følger livsstilsråd om kost og fysisk aktivitet. Personer som responderer med > 5 % vektreduksjon i de første 3 måneder får størst vekttap (opptil 14 % av kroppsvekten). Behandlingen bedrer risikofaktorer som LDL kolesterolnivå og reduserer forekomsten av diabetes. Kostrådene består primært av å begrense energi- og fettinntaket. Det er viktig at man reduserer inntaket av energitette matvarer som margarin, smør, olje og majonesprodukter, fete kjøtt- og meieriprodukter, sjokolade og andre fete snacks, mens man øker inntaket av grønnsaker, frukt, helkornprodukter, magert kjøtt og fisk. Maksimalt 30 % av energien bør komme fra fett. Dette betyr at man ikke trenger å kutte ut alt fett i kosten, men de fleste må redusere mengden. Matinntaket bør fordeles på tre hovedmåltider. Hvis den overvektige får mesteparten av energioverskuddet fra sukker og energiholdig drikke, er det ikke indisert med orlistat.

Indikasjoner

Helseskadelig fedme med kroppsmasseindeks (BMI) >= 30 kg/m² eller ved overvekt med BMI >= 28 kg/m² med andre risikofaktorer i tillegg (f.eks. høyt blodtrykk, diabetes, dyslipidemi). Passer bra for personer med metabolsk syndrom i alle aldre. Kan brukes til stabilisering av vekten etter reduskjon.

Dosering og administrasjon

120 mg tre ganger daglig 30 minutter før eller inntil 30 minutter etter et måltid. Kapslene svelges hele. Doser utover dette gir ingen ytterligere fordeler.

Bivirkninger

Ved høyt fettinntak kan man få en plagsom diaré, magesmerter eller flatulens fordi mye fett i avføringen gir økt og løs avføring. Denne virkningen (bivirkningen) kan utnyttes terapeutisk til å motivere pasienten til å spise en fettfattig kost. Fettløselige vitaminer kan bli dårligere absorbert. Ved langvarig behandling bør multivitamintabletter som inneholder vitamin A, D og E anbefales. Multivitaminer må tas separat fra orlistat.

Interaksjoner

Se G6  Orlistat.

Graviditet, amming

Klinisk erfaring mangler. Absorberes ikke systemisk. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Preparatet er godkjent for bruk i 2 år. Sikkerhet og effekt utover 4 år et ikke klarlagt. Hvis ikke pasienten har oppnådd en vektreduksjon på minst 5 % i løpet av 12 ukers behandling med orlistat og kostendring, bør preparatet seponeres. Vekten øker vanligvis gradvis etter seponering. Erfaring mangler fra pasienter med lever- og/eller nyresvikt, barn og eldre. Som ved all annen behandling av overvekt må man påse at energiinntaket er begrenset og at kostholdet er balansert.

L23.3.2 Sibutramin

Egenskaper

Sibutramin hemmer noradrenalin- og serotoninreopptak i sentralnervesystemet. Det gir vektreduksjon pga. redusert energiinntak som følge av metthetsfølelse.

Farmakokinetikk

Preparatet har høy peroral absorpsjon og omdannes til to aktive metabolitter. Videre nedbrytning til inaktive metabolitter skjer i leveren. Disse skilles ut først og fremst via urin.

Indikasjoner

Helseskadelig fedme med kroppsmasseindeks (BMI) >= 30 kg/m², eller ved overvekt med BMI >= 27 kg/m² med andre risikofaktorer i tillegg (f.eks. diabetes, dyslipidemi). Passer bra for yngre til middelaldrende personer som overspiser. En viktig del av behandlingen er å innføre en reduksjon i energiinntaket og økning i fysisk aktivitet. Forventet vektreduksjon er minst 5 % av kroppsvekten innen de første 3 måneder.

Dosering og administrasjon

1 kapsel 10 mg daglig, om morgenen. Kan økes til 15 mg hver morgen.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er appetittløshet, munntørrhet, forstoppelse og insomni. Andre vanlige bivirkninger er takykardi, palpitasjoner, kvalme, hodepine, økt svette, smaksforstyrrelse og økning i blodtrykk og puls. De fleste bivirkningene oppstår i de første ukene og avtar over tid.

Interaksjoner

Se G6 .

Graviditet, amming

Erfaring med bruk ved graviditet eller amming mangler. Dyreforsøk har vist fosterskadelig effekt.

Forsiktighetsregler

Regelmessig kontroll av blodtrykk og puls er nødvendig under behandlingen, spesielt de første månedene. Sibutramin skal seponeres dersom det inntrer stigning i blodtrykk > 10 mm Hg. Preparatet er godkjent for bruk i ett år. Hvis ikke pasienten har oppnådd en vektreduksjon på minst 5 % i løpet av 3 måneders behandling, bør preparatet seponeres. Vekten øker vanligvis gradvis etter seponering.

Informasjon

Sibutramin er et sentraltvirkende legemiddel og kan ikke utelukkes å påvirke evnen til å kjøre bil og betjene farlige maskiner.