L10.1 Legemidler ved hoste

L10.1.1 Antitussiva - opioider

Etylmorfinkombinasjoner ( +), folkodin ( +), hydrokon ( +), noskapin ( +)

Se også  L20.2.2.1.1 Kodein.

Egenskaper

Alle opioider virker hostestillende ved å bryte hosterefleksen sentralt. Med unntak av noskapin og muligens folkodin har alle midler i denne gruppen narkotiske egenskaper, som medfører døsighet, depressiv virkning på ventilasjonen, obstipasjon og fare for tilvenning. Noskapin og folkodin har relativt svak hostedempende effekt, men bør likevel i alminnelighet forsøkes før midler med sterkere hostestillende effekt som kodein, etylmorfin og hydrokon. Enstoffpreparater anbefales fremfor kombinasjonspreparater. Bruken bør innskrenkes til under en uke ved akutte tilstander med plagsom irritasjonshoste.

Indikasjoner

Tørr og smertefull hoste. Akutte virusinfeksjoner i øvre og nedre luftveier med plagsom tørrhoste, særlig når denne hindrer søvn. Sjelden indisert hos små barn, og hos større barn bare ved tørrhoste. Inoperable svulster i luftveier og pleura.

Dosering og administrasjon

Narkotisk virkende hostestillende midler bør helst gis som tabletter. Flytende preparater gir større fare for utilsiktet overdosering (slurk av flasken).

Bivirkninger

Kvalme og obstipasjon, særlig av kodein. Respirasjonsdempning.

Interaksjoner

Se G6  Opioidanalgetika.

Graviditet, amming

Opioider kan fremkalle hypotoni («floppy infant syndrome»), respirasjonsdepresjon, nedsatt sugeevne eller gi lettere psykomotorisk påvirkning av det nyfødte barn. Brukt over lengre tid kan de gi abstinensreaksjoner etter fødselen. Uheldige effekter på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling kan ikke utelukkes.

Ved bruk av gjentatte doser opioider er det risiko for legemiddeleffekter på det brysternærte barnet. Apné, cyanose og bradykardi er blitt rapportert hos brysternærte barn. Langtidseffekter på kognitiv og psykomotorisk utvikling kan ikke utelukkes.

Forsiktighetsregler

Hostestillende midler er i alminnelighet kontraindisert ved kroniske tilstander med tendens til sekretstagnasjon. Etylmorfin og folkodin bør ikke gis til barn under henholdsvis 2 og 1 år. Opioider er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Kontraindikasjoner

Respirasjonssvikt.

L10.1.1.1 Etylmorfinkombinasjoner

Se  L10.1.1 Antitussiva - opioider.

Egenskaper

Sentralvirkende antitussiva. Likner kodein. Avhengighetskapende. Obstiperende. Bør ikke gis til barn under 2 år. Finnes i kombinasjon med lakserende middel for å unngå obstipasjon (Cosylan), med antatt slimløsende og viskositetsnedsettende komponenter (Solvipect comp.), med efedrin (Sammensatt efedrinsirup NAF), med kodein (Sterk hostesirup NAF).

Dosering og administrasjon

1. Etylmorfin
   
   • Voksne: 10-20 mg (5-10 ml) inntil × 4.
     
   • Barn over 2 år: Ca. halv dose.
     
2. Etylmorfin og efedrin: Barn over 2 år. Døgndose av efedrin maksimalt 3 mg/kg kroppsvekt. Vanligvis størrelsesorden 2,5 ml × 4.
   
3. Etylmorfin og kodein: Voksne inntil 10 mg etylmorfin, 33 mg kodein (5 ml) × 4.
   

L10.1.1.2 Folkodin

Se  L10.1.1 Antitussiva - opioider.

Egenskaper

Antitussiv effekt som opioidene, men svak analgetisk, sederende og euforiserende effekt. Kan være mer effektiv som hostestillende middel enn kodein. Kan gi obstipasjon. Kan påvirke respirasjonen i store doser. Finnes som enstoffpreparat.

Dosering og administrasjon

• Voksne: Inntil 20 mg × 3.
  
• Barn 5-9 år: Inntil 5 mg × 3-4, 9-12 år: Inntil 10 mg × 3.
  

L10.1.1.3 Hydrokon

Se  L10.1.1 Antitussiva - opioider.

Egenskaper

Opioid. Hostestillende. Tilvenningsfare. Respirasjonshemmende.

Dosering og administrasjon

Voksne: 5-10 mg inntil × 3.

Forsiktighetsregler

Respirasjonssvikt.

Graviditet, amming

Se  +. Opplysninger mangler. Risiko for farmakologiske effekter på barnet ansees som liten ved sporadisk bruk i terapeutiske doser.

L10.1.1.4 Noskapin

Se  L10.1.1 Antitussiva - opioider.

Egenskaper

Hostedempende. Opiumsalkaloid med hostestillende effekt, men uten andre sentralnervøse effekter i terapeutiske doser. Histaminfrigjører.

Indikasjoner

Tørrhoste.

Dosering og administrasjon

• Voksne: 50-100 mg × 3.
  
• Barn: 2,5 mg × (alder i år) × 3.
  

Graviditet, amming

Ingen kjent risiko ved graviditet. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Ingen kjent risiko hos ammende.

Forsiktighetsregler

Større doser kan gi bronkokonstriksjon og hypotensjon hos disponerte.

L10.1.2 Pentoksyverin

Pentoksyverin er godkjent som antitussivum. Dokumentasjonen er svak, og midlet kan ikke anbefales.

Fabrikantens dosering: 15-50 mg inntil × 3-4.

L10.1.3 Mukolytika

L10.1.3.1 Bromheksin

Egenskaper

Reduserer viskositeten av ikke-purulent ekspektorat in vitro. En lett økning av mukociliær clearance uten bedret lungefunksjon er påvist ved tilførsel av store doser (48 mg/døgn).

Indikasjoner

Kan forsøkes i kort tid (1-2 uker) hos pasienter hvor seigt bronkialsekret er et stort problem.

Dosering og administrasjon

• Peroralt:
  
  • Voksne: 8-16 mg × 4.
    
  • Barn:
    
    • Under 1 år: 2 mg × 2.
      
    • 1-5 år: 4 mg × 2.
      
    • 6-12 år: 4 mg × 4.
      
• Inhalasjon: Se spesiallitteratur.
  

Bivirkninger

Ved inhalasjon kan midlet indusere obstruksjon hos voksne astmapasienter, men ved peroral tilførsel har det neppe bivirkninger av betydning.

Graviditet, amming

Ingen kjent risiko ved graviditet. Opplysninger vedrørende amming mangler.

L10.1.3.2 Acetylcystein

Egenskaper

Reduserer viskositet i bronkialsekret ved inhalasjon, men det er ikke klarlagt om dette også gjelder ved peroral tilførsel. Sikker effekt på lungefunksjonen er ikke dokumentert. Perorale legemiddelformer reduserer antall eksaserbasjoner ved kronisk bronkitt med lett til moderat luftstrømobstruksjon. Effekten av peroral administrasjon er bare dokumentert for inntil 6 måneders behandlingstid. Brukes på empirisk grunnlag også til inndrypping hos intuberte pasienter med seigt sekret som vanskelig lar seg fjerne ved bronkialsug. Acetylcystein har en antioksyderende effekt og kan teoretisk redusere tendens til lungeskader ved kroniske infeksjoner. (Se også cystisk fibrose  +.) Motvirker leverskade ved paracetamoloverdosering.

Indikasjoner

Slimløsende effekt som inhalasjonsaerosol ved cystisk fibrose (mucoviscidose) og andre tilstander med patologisk slimdannelse. Kronisk bronkitt med lett til moderat luftstrømobstruksjon og hyppige eksaserbasjoner.

Dosering og administrasjon

• Peroralt: 200 mg × 2.
  
• Til inhalasjon: 2 ml av inhalasjonsvæsken 200 mg/ml fortynnes i like deler natriumklorid oppløsning (4,5 mg/ml eller 9 mg/ml). Inhaleres via munnstykke.
  

Bivirkninger

Stoffet er moderat lokalirriterende og kan provosere bronkospasme hos disponerte pasienter. Forbehandling med beta₂-adrenerg agonist kan motvirke dette.

Graviditet, amming

Ingen holdepunkter for fosterskade. Opplysninger vedrørende amming mangler.

L10.1.3.3 Dornase alfa

rhDNase

Egenskaper

Deoksyribonuklease som spalter fritt, ekstracellulært DNA. Etter inhalasjon reduseres viskositeten av patologisk sekret fra lungene. Erfaringene med dornase alfa i forbindelse med cystisk fibrose (se  +) har ikke vært overbevisende positive for alle pasientgrupper.

Farmakokinetikk

Enzymaktiviteten i sekretet opprettholdes i minst 6 timer. Lite blir absorbert.

Indikasjoner

Cystisk fibrose hos voksne og barn over 5 år.

Dosering og administrasjon

2,5 mg daglig. Inhaleres ufortynnet via forstøverapparat.

Bivirkninger

Heshet (vanligst). Faryngitt, laryngitt, hudutslett og elveblest er også sett. Under 5 % av pasientene utvikler antistoff mot midlet.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide mangler. Kan brukes av ammende pga. lav systemisk absorbsjon hos mor og barn.

Forsiktighetsregler

Hos de dårligste pasientene har man erfart at den anbefalte dosen på 2,5 mg kan være for høy og føre til økende respirasjonsbesvær. Det kan være nyttig å forsøke å halvere dosen i slike tilfeller. Erfaringer hos barn under 5 år er meget sparsomme.

L10.1.4 Diverse hostemiksturer o.l.

Egenskaper

De fleste legemidler innen denne gruppe har liten eller ingen dokumentert terapeutisk effekt. Det finnes således intet grunnlag som kan rettferdiggjøre den utbredte bruk av kamfer, mentol, ammoniumklorid, sorbimakrogoler og guaifenesin. Mange av de populære preparater innen gruppen inneholder sukker.

Dosering

Fabrikantens dosering er angitt på pakningen.